ABSTRACT Introduction: The exoskeletons of crustaceans are sources of highly versatile biopolymers and solid wastes that pollute the environment. Objectives: Establish technological processes on an industrial scale to obtain chitosan and its salts, for biomedical applications. Methods: A mixing temperature of 80 ° C and a reaction temperature of 100 °C/15 double minutes were the best conditions for obtaining chitosan. Chitosan salts were obtained by the spray drying method, establishing an inlet temperature of 160 °C ± 5 °C and an outlet temperature of 100 °C ± 5 °C, from a solution of chitosan in acetic or lactic acid. Results: The characterization confirmed the obtaining of chitosan with a degree of deacetylation greater than 70 % and an average molecular mass of 310,000 g/mol; as well as the formation of the salts of the biopolymer soluble in water. The homogeneity of the properties of the products in the scaled batches and the reproducibility of the established technological processes, under the conditions of the national industry, were demonstrated. The physical, chemical and microbiological stability of the biopolymer and its salts was verified for 24 months. Its emulsifying capacity was evaluated, achieving the stabilization of semisolid systems. The emulsified and water-soluble bases, using chitosan and chitosan acetate, showed adequate physical stability without interference in the release of the model drug, their application as stabilizing agents being demonstrated. Conclusions: three new raw materials of national production were obtained on an industrial scale with quality, to be used in the pharmaceutical industry.

RESUMEN Introducción: Los exoesqueletos de crustáceos constituyen fuentes de obtención de biopolímeros de gran versatilidad, y desechos sólidos que contaminan el medio ambiente. Objetivos: establecer procesos tecnológicos a escala industrial para la obtención de quitosana y sus sales, para aplicaciones biomédicas. Métodos: Una temperatura de mezcla de 80 °C y de reacción de 100 °C/15 minutos dobles, fueron las mejores condiciones para la obtención de la quitosana. Por el método de secado por aspersión se obtuvieron las sales de quitosana, estableciéndose, una temperatura de entrada de 160 °C ± 5 °C y de salida de 100 °C ± 5 °C, a partir de una disolución de quitosana en ácido acético o láctico. Resultados: La caracterización confirmó la obtención de quitosana con un grado de desacetilación superior al 70 % y una masa molecular media de 310 000 g/mol; así como la formación de las sales del biopolímero solubles en agua. Se demostró la homogeneidad de las propiedades de los productos en los lotes escalados y la reproducibilidad de los procesos tecnológicos establecidos, en las condiciones de la industria nacional. Se comprobó la estabilidad física, química y microbiológica del biopolímero y sus sales, durante 24 meses. Se evaluó su capacidad emulgente lográndose la estabilización de sistemas semisólidos. Las bases emulsionadas e hidrosolubles acuosas, empleando quitosana y acetato de quitosana, mostraron adecuada estabilidad física sin interferencias en la liberación del fármaco modelo, quedando demostrada su aplicación como agentes estabilizantes. Conclusiones: se obtuvieron tres nuevas materias primas de producción nacional a escala industrial con calidad, para ser empleadas en la industria farmacéutica.

ABSTRACT Orthosiphon aristatus (Lamiaceae) is an herb medicinal found mainly in China, Indian and South East Asia. The purpose of this work was to develop a technological process for obtaining dry extract of Orthosiphon aristatus by spray dry. A process for the obtaining of dry extract from aqueous extract of Orthosiphon aristatus was studied. Response Surface Methodology experimental design was applied to evaluate the effects of inlet and outlet air temperature on drying yield (%). Mixture experimental design was applied to evaluate the drying adjuvant - total solids relation. Maltodextrin was evaluated as drying adjuvant. The best results were obtained when applying an inlet temperature of 120 °C and outlet temperature of 80 °C and a drying adjuvant - total solids relation (w/w) of 60:40. Under these conditions it was demonstrated that the process is reproducible scale studied.

Introduction: since the 60's, the Cuban pharmaceutical industry has as one basic production line the obtaining of the bile acids and its saline derivatives from bovine bile. This process consists of bile saponification and further precipitation of the cholic acid that changed into magnesium salt through a reaction process with magnesium hydroxide. The final active substance is used as active pharmaceutical ingredient to produce tablets for treatment of gastrointestinal disorders and of malfunctioning of the gallbladder. Objective: to change the drying process currently in use by a spray drying variant. Methods: a technological drying process was set. Bench scale studies were conducted. The results were then compared to those of the traditional process. Chemical, physical and technological evaluations were carried out, for example electronic microscopy and infrared spectroscopy. Results: the results showed that the product obtained by spray drying was similar to that of the traditional process but with better physical and chemical characteristics. This helped in the further process of production of the finished form. Conclusions: based on the results, one may state that the technological process of spray drying for production of magnesium bile salts assures the quality of the final product and improves the work and environmental conditions.

Introducción: la industria farmacéutica cubana, desde la década del 60 del siglo XX, tiene entre sus líneas básicas de producción la obtención de ácidos biliares y sus derivados salinos a partir de la bilis bovina. Este proceso consiste en la saponificación de la bilis y la posterior precipitación del ácido cólico, el cual es transformado en la sal de magnesio mediante un proceso de reacción con hidróxido de magnesio. La materia prima activa obtenida es utilizada como ingrediente farmacéutico activo en la elaboración de tabletas para el tratamiento de desordenes gastrointestinales, así como en los síntomas producidos por un mal funcionamiento de la vesícula biliar. Objetivo: modificar el proceso de secado empleado en la actualidad mediante una variante de secado por aspersión. Métodos: se estableció un procedimiento para el secado; se realizaron los estudios a escala de banco. Se compararon los resultados con el proceso tradicional; se realizaron evaluaciones química, física y tecnológicas; entre ellas por microscopia electrónica y espectroscopia infrarroja. Resultados: al aplicar el procedimiento de secado por aspersión se obtuvo una materia prima similar en su composición a la obtenida en el procedimiento tradicional, pero con mejores características físico-químicas, lo que favoreció el proceso posterior de elaboración de la forma terminada. Conclusiones: partiendo de los resultados podemos afirmar que el proceso tecnológico de secado por aspersión desarrollado para la elaboración de las sales biliares de magnesio garantiza la calidad del producto final y mejora las condiciones de trabajo y condiciones ambientales.

Introduction: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae), is a medicinal species native to the American tropics. In Cuba it is used in folk medicine in the treatment of nervous disorders. The Cuban Pharmaceutical Industry is working on the development of technological processes for the obtention of pharmaceutical quality raw materials from natural products. Objectives: develop a technological process to obtain dry extract from aqueous extracts of J. pectoralis. Methods: a process to obtain dry extract by spray drying from aqueous extract of J. pectoralis was developed. The influence of solid-liquid r ratio and extraction time on coumarin content was evaluated by applying a response surface methodology (RSM). The drying process and later pharmacological evaluation of the dry powder were studied. Results: results show that solid-liquid ratio was the statistically significant main effect, having a strong positive influence on coumarin extraction in our working conditions. Extraction time and interaction between both factors were not significant for regression models. On the other hand, evaluation of the influence of inert additives on drying s showed that the best results were obtained with the use of 30 % soluble starch, which did not affect sedative activity. Conclusions: a solid-liquid ratio of 1:20 and an extraction time of 15 minutes were suggested as optimum parameters for coumarin extraction.

Introducción: Justicia pectoralis Jacq. (Acanthaceae) es una especie medicinal nativa de la América tropical. En Cuba es usada en la medicina tradicional en el tratamiento de afecciones nerviosas. La industria farmacéutica cubana trabaja en el desarrollo de procesos tecnológicos para la obtención de materias primas de calidad farmacéutica a partir de productos naturales. Objetivo: desarrollar un proceso tecnológico para la obtención de extractos secos a partir de extractos acuosos de Justicia pectoralis. Métodos: se desarrolló un proceso para la obtención de extracto seco por spray drying a partir de extracto acuoso de Justicia pectoralis. La influencia que sobre el contenido de cumarina tenían la relación sólido-líquido y el tiempo de extracción fue estudiada aplicando un diseño superficie respuesta. Se estudió el proceso de secado y la posterior evaluación farmacológica del polvo seco. Resultados: estos mostraron que la relación sólido-líquido tenía una fuerte influencia estadísticamente significativa sobre la extracción de la cumarina en las condiciones de trabajo experimentadas. El tiempo de extracción y la interacción entre ambos factores no fueron significativos para el modelo de regresión estudiado. Por otro lado, la evaluación de la influencia de aditivos inertes en el proceso de secado mostró que los mejores rendimientos se alcanzaban cuando se empleaba almidón soluble 30 %, y no se afectaba la actividad sedante del producto. Conclusiones: una relación sólido-líquido de 1:20 y un tiempo de extracción de 15 min resultaron las condiciones óptimas para la extracción de cumarina.

Introduction: the use of natural raw materials as active ingredient is increasingly spreading in the drug industry for the manufacture of pharmaceuticals. Justicia pectoralis Jacq.(Acantaceae) is a herbaceous plant traditionally used as sedative by the Cuban population which knows it as lime tea. Objective: to develop syrup containing the dry extract from J. pectoralis 0.6 % m/v as active principle. Methods: the formulation, microbiological and chemical/physical stability studies were performed on the product stored at room temperature in 125 mL amber-coloured glass containers. Results: the syrup had adequate organoleptic characteristics and was stable from the microbiological, physical and chemical viewpoints for 36 months under the studied conditions. Conclusions: this pharmaceutical was properly formulated from the galenic viewpoint and met all the set quality requirements for this type of pharmaceutical form.

Introducción: el empleo de las materias primas de origen natural, como ingrediente farmacéutico activo, se difunde cada vez más en la industria farmacéutica para la elaboración de medicamentos. Justicia pectoralis Jacq. (Acantaceae) es una planta herbácea que se emplea como sedante tradicionalmente por la población cubana, conocida como tilo. Objetivo: desarrollar un medicamento, en forma de jarabe, que contenga como sustancia activa el extracto seco de J. pectoralis 0,6 % m/v. Métodos: se efectuó el estudio de formulación, microbiológico y de estabilidad químico-física, almacenado a temperatura ambiente en frascos de vidrio ámbar por 125 mL. Resultados: se obtuvo un jarabe con adecuadas características organolépticas, estable desde el punto de vista microbiológico, físico y químico, durante 36 meses en las condiciones estudiadas. Conclusiones: el medicamento desarrollado fue correctamente formulado desde el punto de vista galénico y cumple con los requisitos de calidad establecidos para este tipo de forma farmacéutica.

El citrato de calcio y magnesio es una materia prima obtenida a partir de dolomítas. Como parte de la optimización del proceso tecnológico, se estudió a escala de banco la etapa de secado para predecir su comportamiento a escalas superiores. Los resultados de este estudio mostraron que a partir de las 7:30 h de secado la muestra alcanza un contenido de humedad por debajo del 5 %. Por otro lado, se observó que en las primeras 6 h la cantidad de agua evaporada representa más del 85 % de la cantidad total presente en la muestra. Se concluye que el proceso de secado es adecuado para garantizar que el citrato de calcio y magnesio tenga un contenido de humedad por debajo de lo exigido para materias primas de calidad farmacéutica.